Новости/Аналитика

CBD напрямую ингибирует рецепторы CB1, а каннабигерол ингибирует их косвенно, блокируя связывание с ними анандамида и предотвращая их стимуляцию. Результат в обоих случаях схож, но механизм его достижения совершенно разный, что говорит о том, что каннабидиол и каннабигерол можно использовать одновременно и получать более мощный синергетический эффект. 

На страницах профильного электронного издания национальных коноплеводов с определенной регулярностью публикуются материалы, направленные на обобщение имеющейся информации об истории, терапевтических свойствах, а также механизмах использования различных терапевтически активных элементов конопляного растения. Редакция несколько раз упоминала о перспективности использования терапевтических свойств такого безнаркотического каннабиноида как каннабигерол. Однако наиболее полная и систематизированная информацию о данном терапевтически активном составляющем растения нами была получена от коллег из “Конопляного Университета”, которые предоставили в наше распоряжение выдержки из лекции о данном каннабиноиде.   

Каннабигерол (Cannabigerol, CBG) является одним из более чем 120 идентифицированных каннабиноидных соединений, обнаруженных в растениях рода Cannabis. Представляет собой декарбоксилированную форму каннабигероловой кислоты. Каннабигерол - непсихоактивный каннабиноид, появляющийся в начале цикла роста конопли и обнаруживаемый в высокой концентрации в основном в молодых растениях. Предшественник каннабигерола – каннабигероловая кислота (Cannabigerolic Acid, CBGA) считается первоосновой, из которой образуются другие каннабиноиды в конопле, включая тетрагидроканнабинол (THC) и каннабидиол (CBD), поэтому CBG называют «прародителем каннабиноидов». 

Историческая справка

Каннабигерол был впервые выделен в 1964 году в Институте Вейцмана в Реховоте (Израиль) группой ученых во главе с доктором Йехиэлем Гаони и профессором Рафаэлем Мешуламом, которые смогли охарактеризовать пространственную структуру его молекулы.  

Несмотря на относительно раннее открытие и сходство с THC и CBD, изучение каннабигерола было затруднено в связи с административными барьерами и ограничениями связанными с изучением конопляного растения. Только в начале текущего столетия в связи с повышенным интересом средств массовой информации к теме терапевтических свойств различных конопляных составляющих, научное сообщество приступило к глубокому и тщательному исследованию каннабигерола. 

Фармакология CBG

Исследование терапевтических эффектов CBG и фармакологических механизмов, через которые он действует, все еще находится на начальных этапах изучения, однако уже известно, что механизм действия каннабигерола по существу очень похож на алгоритм работы CBD - оба ингибируют активность рецепторов CB1 в эндоканнабиноидной системе, и оба также связываются с множеством других проводников импульсов вне эндоканнабиноидной системы, таких как серотониновый рецептор 5-HT1A, альфа-рецепторы адреналина и каналы TRP. Из-за этого делается вывод, что каннабигерол имеет фармакологический эффект, чрезвычайно похожий на эффект демонстрируемый каннабидиолом.

Тем не менее, между CBD и CBG есть существенные фармакологические различия, из которых ясно, что они похожи, однако не идентичны. В то время как CBD является обратным агонистом, который связывается с рецепторами CB1 и ингибирует их напрямую, CBG является «конкурентным антагонистом», то есть он связывается с рецепторами CB1 с очень слабым сродством (силой связывания) и не активирует или ингибирует их напрямую, но само его связывание с ними «занимает» поверхность рецепторов и препятствует тому, чтобы другие каннабиноиды связывались с ними и активировали их. Например, когда каннабигерол потребляется вместе с тетрагидроканнабинолом, конкурентная блокада ингибирует связывание THC с рецепторами CB1 и, таким образом, снижает его психоактивный эффект и уравновешивает его побочные эффекты, подобно тому, как это делает CBD. Кроме того, конкурентная блокада рецепторов CB1 CBG подавляет способность эндоканнабиноидов (каннабиноидов, обнаруженных в организме человека) связываться с ним. Это особенно верно для эндоканнабиноидного анандамида, основного возбуждающего химического мессенджера эндоканнабиноидной системы, чья способность связываться с рецепторами CB1 значительно ухудшается, когда CBG их «захватывает».

Другими словами, CBD напрямую ингибирует рецепторы CB1, а CBG ингибирует их косвенно, блокируя связывание с ними анандамида и предотвращая их стимуляцию. Результат в обоих случаях схож, но механизм его достижения совершенно разный, что говорит о том, что каннабидиол и каннабигерол можно использовать одновременно и получать более мощный синергетический эффект. 

Необходимо отдельно отметить, что каннабигерол, единственный обнаруженный на сегодняшний день каннабиноид, который действует как конкурентный агонист CB1.

Сродство CBG со вторым типом рецепторов CB2 эндоканнабиноидной системы, которые в основном обнаруживаются в клетках иммунной системы организма млекопитающих, на данный момент не изучено должным образом. Некоторые исследования показали низкое сродство, подобное его сродству к CB1, в то же самое время другие эксперименты показали высокое сродство, что может объяснить противовоспалительную активность, связанную с применением каннабигерола.

Медицинские эффекты, связанные с применением каннабигерола

Несмотря на то, что каннабигерол известен уже более 50 лет, научные исследования о медицинских эффектах CBG все еще находятся в зачаточном состоянии. Существуют отдельные исследования, которые указывают на потенциальную терапевтическую эффективность при нескольких заболеваниях:

• CBG для лечения тревоги - небольшое исследование, проведенное группой ученых под руководством доктора Итана Руссо и основанное на опросе пациентов, принимающих CBG-терапию, показало, что основной причиной использования CBG среди пациентов, является лечение различных тревожных состояний; 

• каннабигерол для лечения воспалительных заболеваний кишечника - исследование, направленное на изучение CBG в 2012 году в Италии и опубликованное в научном журнале «Биохимическая фармакология», показало положительные результаты в уменьшении различных симптомов, вызванных воспалительными заболеваниями кишечника;

• CBG для лечения болезни Гентингтона. Болезнь Гентингтона - это дегенеративное наследственное заболевание, вызванное гибелью клеток головного мозга. Исследование, проведенное на мышах в 2015 году и опубликованное в научном журнале «Нейротерапия», показало, что каннабигерол может замедлять скорость развития заболевания, защищая нейроны (нервные клетки);

• антибактериальные свойства CBG - эксперименты, проводимые в 2008 году в Италии и опубликованные в научном журнале “Journal of Natural Products”, позволяют утверждать, что каннабигерол обладает антибактериальными свойствами;

• CBG стимулирует аппетит - исследование, проведенное в 2016 году в Университете Рединга в Англии, было направлено на то, чтобы проверить влияние CBG на частоту и скорость приема пищи у мышей. Результаты исследования показали, что группа мышей, получавших каннабигерол, ела чаще, чем группа мышей, получавших плацебо. 

Кроме того, каннабигерол продемонстрировал свои терапевтические свойства в ходе лечения глаукомы, рассеянного склероза и различных заболеваний кожи.

Отрицательные побочные эффекты CBG

На сегодняшний день почти не было зарегистрировано значительных негативных побочных эффектов в результате умеренного потребления каннабигерола. Однако в тех случаях, когда CBG употреблялся в больших количествах (в основном посредством съедобных конопляных продуктов) были пациенты, которые сообщали о таких побочных эффектах как тревога, головокружение, головная боль, сухость во рту и расстройства пищеварительной системы (боль в животе, тошнота и диарея), которые отождествляются с избытком именно данного безнаркотического каннабиноида. 

Концентрация CBG в конопле и его альтернативных источниках

Поскольку CBG используется в качестве исходного материала, из которого конопляное растение производит другие каннабиноиды, в зрелых растениях концентрация каннабигерола часто очень низкая (около 1 %), поскольку большая часть исходного материала уже превращается в другие каннабиноиды во время развития растения. Необходимо отдельно отметить, что в исследовании, опубликованном в феврале 2023 года, было обнаружено, что средняя концентрация CBG в конопле, выращенной на открытом воздухе, значительно выше, чем его средняя концентрация в растениях, выращенных в помещении. Однако в 2019 году впервые с помощью генной инженерии был разработан штамм конопли с чрезвычайно высокой концентрацией CBG - примерно 15%. 

Исследователям удалось с помощью генной инженерии внедрить в дрожжи гены, которые отвечают за производство CBG в конопляном растении, что заставило дрожжи производить каннабигерол для того, чтобы сократить процесс производства по сравнению с природным способом. Этот метод был продемонстрирован в нескольких исследованиях, однако до сих пор выход CBG дрожжей был относительно ограничен, что делало его массовое производство с использованием этого метода нерентабельным.

В 2023 году израильские исследователи впервые обнаружили растение, которое содержит каннабигерол в значительно более высоких концентрациях, чем те, которые содержатся в конопле. В дополнение к идентификации CBG в растении, известном как «шерстяной зонтик», ученые смогли идентифицировать и изолировать гены, ответственные за его производство в «шерстистом зонтике», и вставить их в дрожжи вместо гена из конопли. Поскольку концентрация каннабигерола в «шерстяном зонтике» выше, чем в конопляном растении, возможно, что использование его генов вместо конопляных заставит дрожжи производить значительно большее количество CBG и, таким образом давать более дешевую и прибыльную массу данного безнаркотического каннабиноида, что сделает рентабельным подобного рода производство каннабигерола.

Рынок каннабигерольной продукции в Америке и Европе

Каннабигерол наряду с другими безнаркооическими каннабиноидами постепенно формирует рынок продуктов, в состав которых он входит в различных формах - масло, порошок, капсулы, пищевые продукты и т.д. Есть также много изделий, которые сочетают в себе несколько каннабиноидов, в том числе CBG. Рядом аналитических и консалтинговых агентств стоимость мирового рынка CBG в 2022 году оценивалась в $ 6,8 млрд., а в 2023 году - в $ 8,3 млрд. По прогнозам ряда представителей конопляного рынка, в ближайшие годы ожидается значительный рост мирового рынка каннабигерола со средним приростом в 22%.

< Предыдущая статья     Следующая статья >